Nesteroidné protizápalové lieky sú veľkou skupinou farmakologických látok charakterizovaných výraznými protizápalovými, analgetickými a antipyretickými účinkami..
Upozorňujeme: nesteroidné protizápalové lieky (liečivá) sú skrátené ako NSAID alebo NSAID.
Je dôležité: bežný prostriedok proti bolesti a antipyretikum paracetamol, nepatrí do skupiny NSAID, pretože neovplyvňuje zápalový proces a používa sa iba na zmiernenie príznakov.
Ako nesteroidné protizápalové lieky?
Účinok NSAID je zameraný na inhibíciu produkcie enzýmu cyklooxygenázy (COX), ktorý je zase zodpovedný za syntézu biologicky aktívnych látok - tromboxán, prostaglandíny (PG) a prostacyklíny, ktoré pôsobia ako zápalové mediátory. Zníženie úrovne produkcie skleníkových plynov prispieva k zníženiu alebo úplnému zmierneniu zápalového procesu.
Rôzne typy cyklooxygenázy sú prítomné v rôznych orgánoch a tkanivách. Najmä enzým COX-1 je zodpovedný za normálny prísun krvi do sliznice tráviacich orgánov a udržiavanie stabilného pH žalúdka znížením syntézy kyseliny chlorovodíkovej.
COX-2 je normálne prítomný v malých množstvách v tkanivách alebo vôbec nie je detegovaný. Zvyšovanie jeho hladiny priamo súvisí s vývojom zápalu. Lieky, ktoré selektívne inhibujú aktivitu tohto enzýmu, pôsobia priamo na patologické zameranie. Z tohto dôvodu neexistuje žiadny nepriamy negatívny vplyv na orgány tráviaceho traktu..
Upozorňujeme: COX-3 neovplyvňuje dynamiku zápalového procesu, ale je zodpovedný za vznik bolesti a febrilnej reakcie v dôsledku hypertermie (zvýšenie celkovej telesnej teploty).
Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov pre kĺby
Podľa selektivity expozície sa všetky NSAID delia na:
- Neselektívny, inhibujúci všetky typy COX, ale hlavne - COX-1.
- Neselektívne, ovplyvňujúce COX-1 aj COX-2.
- Selektívne inhibítory COX-2.
Prvá skupina zahŕňa:
- Kyselina acetylsalicylová;
- piroxikam;
- indometacín;
- naproxén;
- diclofenac;
- ketoprofén.
Reprezentantom druhej kategórie je Lornoxicam.
Tretia skupina je zaradená do kategórie:
- nimesulid;
- rofecoxib;
- meloxicam;
- celekoxib;
- eutomeru.
Je dôležité: Kyselina acetylsalicylová a ibuprofén znižujú hlavne telesnú teplotu a Ketorolac (Ketorol) znižuje intenzitu bolestivého syndrómu. Sú neúčinné pri znižovaní zápalu kĺbov a môžu byť použité iba na symptomatickú liečbu..
farmakokinetika
Systémové NSAID, keď sa užívajú per os, sa absorbujú veľmi rýchlo. Sú charakterizované veľmi vysokou biologickou dostupnosťou (pohybuje sa od 70 do 100%). Proces absorpcie mierne spomaľuje so zvyšujúcim sa pH žalúdka. Najvyšší obsah séra sa dosiahne 1-2 hodiny po podaní..
Ak sa liek injikuje intramuskulárne, dochádza k jeho konjugácii (zlúčenine) s plazmatickými proteínmi (úroveň viazania je až 99%). Vytvorené aktívne komplexy voľne prenikajú kĺbovými tkanivami a synoviálnou tekutinou, hlavne sa sústredia na zameranie zápalu..
Účinné látky NSAID a ich metabolity sa vylučujú obličkami..
kontraindikácie
Je veľmi nežiaduce pre ženy používať systémové NSAID (enterálne alebo parenterálne formy) počas tehotenstva počas kĺbovej liečby. Niektoré lieky v tejto kategórii môžu predpísať ošetrujúci lekár, ak očakávaný prínos pre matku je vyšší ako možné riziko pre plod..
Kontraindikácie zahŕňajú aj:
- individuálna precitlivenosť na liek;
- vredy a erózia tráviaceho traktu;
- leukopénia;
- trombocytopénia;
- renálne a / alebo zlyhanie pečene.
Vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov
Lieky inhibujúce COX-1 sú schopné vyvolávať rozvoj alebo exacerbáciu gastrointestinálnych ochorení, vrátane hyperaktívnej gastritídy a ulceratívne erozívne lézie steny tráviaceho traktu.
Často pozorované vedľajšie účinky sú dyspeptické poruchy (nauzea, ťažkosti, pálenie záhy).
Pravidelné používanie NSAID alebo prekračovanie odporúčanej dávky je často príčinou porúch koagulácie, ktoré sa prejavujú krvácaním. Pri dlhodobom používaní je možné zníženie počtu krvných buniek až do výskytu takéhoto závažného ochorenia, akým je aplastická anémia..
Mnohé NSAID majú nefrotoxický účinok, čo vedie k zníženiu funkčnej aktivity obličiek a vyvoláva zvýšenie krvného tlaku. Pri dlhodobom používaní prispievajú k rozvoju nefropatie. Lieky môžu mať negatívny vplyv na funkciu pečene..
Existuje tiež šanca na rozvoj bronchospazmu pri užívaní nesteroidných protizápalových liekov na liečbu kĺbov..
Alergické kožné reakcie, ktoré sa prejavujú ako svrbenie a vyrážky ("žihľavka"), nie sú vylúčené. Pri individuálnej neznášanlivosti, angioedému a anafylaxii nie sú vylúčené..
Špecifickosť protizápalovej liečby
Všetky finančné prostriedky tejto skupiny by sa mali používať len ako predpisuje lekár s následnou kontrolou dynamiky zápalového procesu. Pacient by mal okamžite informovať ošetrujúceho lekára o všetkých negatívnych zmenách stavu. Liečba sa uskutočňuje s minimálnymi účinnými dávkami na minimálnu možnú dobu.!
Prípravky vo forme kapsúl alebo tabliet, je žiaduce, aby sa po jedle, umývanie s veľkým množstvom tekutiny (najlepšie čistej vody). Takže môžete znížiť škodlivý účinok liekov na sliznicu tráviaceho traktu.
Pri lokálnom používaní protizápalových gélov a masti je pravdepodobnosť vedľajších účinkov takmer nulová, pretože aktívne zložky takmer nevstupujú do systémového obehu..
Samostatné NSAID na liečbu zápalu kĺbov
Pri výbere lieku lekár berie do úvahy povahu ochorenia, závažnosť patologického procesu, ako aj individuálne charakteristiky tela pacienta (vrátane prítomnosti chronických ochorení a veku).
Najčastejšie používané:
lieky na báze indometacínu;- lieky z radov diklofenakov;
- Aceklofenak a jeho analógy;
- Piroxicam a jeho deriváty;
- meloxicam;
- nemiešali;
- Celekoxib a pr.
lieky na báze indometacínu;indometacín
Tento liek je dostupný vo forme kapsúl a tabliet. Štandardné jednorazové dávky - od 25 do 50 mg a frekvencia podávania - 2-3 krát denne. Pri používaní lieku Indomethacin sa najčastejšie vyskytujú vedľajšie účinky typické pre NSAID, preto sa stále viac uprednostňujú iné, bezpečnejšie lieky..
diclofenac
Analógy tohto lieku sú Voltaren, Naklofen a Diklak. Diklofenak je vyrábaný farmakologickými spoločnosťami vo forme tabliet a kapsúl, injikovateľný roztok, gély na aplikáciu v oblasti postihnutého kĺbu a vo forme čapíkov. Vo vnútri je predpísaný v dávke 50-75 mg 2-3 krát denne a denná dávka by nemala presiahnuť 300 mg. Roztok sa injektuje do / m (v zadku) v 3 ml s dodržaním časového intervalu medzi najmenej 12 hodinami. Injekcie sa vykonávajú v priebehu 5 až 7 dní. Gél by sa mal aplikovať v projekcii postihnutého kĺbu 2-3 krát denne..
eutomeru
Analogický údaj o lieku - Fort Aethol. Etodolac je dostupný v 400 mg kapsulách. Je charakterizovaná selektivitou, ktorá hlavne inhibuje aktivitu COX-2. Nástroj je predpísaný pre núdzovú starostlivosť a pre liečbu reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondyloartritídy a osteoartritídy. Jedna dávka - 1 kapsula (1-3 krát denne po jedle). Ak je potrebný kurz, ošetrujúci lekár upravuje dávku každé 2-3 týždne po vyhodnotení dynamiky procesu. Vedľajšie účinky sú pomerne zriedkavé..
Je dôležité: Etodolak môže znížiť účinnosť určitých liekov na zníženie krvného tlaku..
atseklofenak
Analógy lieku - Zerodol, Diclotol a Aertal. Aceklofenak je dobrou alternatívou k diklofenaku z hľadiska účinnosti. Vyrába sa v tabletách s obsahom 100 mg a používa sa tak na urýchlené zmiernenie príznakov, ako aj na priebeh liečby. Odporúča sa užívať tablety s 1 ks. 2 krát denne s jedlom. Hnačka, nevoľnosť a bolesť v brušnej oblasti sú možné počas príjmu (symptómy sa vyskytujú u takmer 10% pacientov), preto je vhodné liečiť kĺby s minimálnymi účinnými dávkami a krátkymi kúrami..
piroxikam
Liečivo je dostupné v tabletách s obsahom 10 mg vo forme injekčného roztoku; analóg Piroxicam - Fedin-20. Účinná látka preniká do synoviálnej tekutiny v kĺboch a pôsobí priamo v mieste zápalu. V závislosti od nosologickej formy a aktivity procesu (závažnosť symptómov) sa dávka pohybuje od 10 do 40 mg denne (užívaná naraz alebo rozdelená do niekoľkých dávok). Analgetický účinok sa vyvíja už 30 minút po užití tabliet a zostáva v priemere 24 hodín denne..
tenoxicam
Tenoksikam (Texamen-L) sa predáva ako prášok na prípravu injekčného roztoku na podanie i / m. Štandardná dávka je 2 ml, čo zodpovedá 20 mg účinnej látky (podávanej jedenkrát denne). Pri dnu počas exacerbácie sa odporúča liečba počas 5 dní (až do 40 mg sa pacientovi podáva denne).
lornoxikam
Liečivo je dostupné v tabletách (4 a 8 mg každá), rovnako ako prášok (8 mg) na rekonštitúciu. Analógy - Lorakam, Ksefokam a Larfiks. Zvyčajná dávka Lornoxicamu je 8 až 16 mg 2-3 krát denne pred jedlom. Tablety sa majú užívať s veľkým objemom tekutiny. Roztok je určený na podávanie v / v alebo v / m 8 mg 1-2-krát denne. Maximálna prípustná denná dávka pre injekčnú liekovú formu - 16 mg.
Je dôležité: osobitná starostlivosť pri liečbe Loraksikamu musí pozorovať pacientov trpiacich chorobami žalúdka.
nimesulid
Najbežnejšie analógy tejto drogy zahŕňajú Nimesil, Remesulid a Nimesic. Tento NSAID sa vyrába vo forme granúl na prípravu suspenzií v tabletách s obsahom 100 mg a vo forme gélu na miestne vonkajšie použitie. Odporúčaná dávka je 100 mg dvakrát denne po jedle. Gél sa odporúča nanášať na pokožku v projekcii postihnutého kĺbu s ľahkým trením 2 až 4 krát denne..
Je dôležité: u pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou sa podávajú menšie dávky. Liečivo má hepatotoxický účinok..
meloxicam
Ďalšie obchodné názvy Meloxicamu sú Melox, Recox, Movalis a Revmoxicam. Tento liek na liečbu zápalu kĺbov sa pripravuje vo forme tabliet s obsahom 7,5 alebo 15 mg, ako aj vo forme roztoku v 2 ml ampuliek (čo zodpovedá 15 mg účinnej látky) a čapíkov na rektálne podanie..
Liek selektívne inhibuje COX-2; má zriedkavo negatívny účinok na žalúdok a nevedie k nefropatii. Na samom začiatku liečby je liek Meloxicam predpísaný na intramuskulárne podanie (1-2 ml každý) a pri znižovaní aktivity zápalového procesu je pacientovi predpísané pilulky. Jedna dávka tohto NSAID je 7,5 mg a frekvencia podávania je 1-2 krát denne..
rofecoxib
Rofecoksib (iný obchodný názov - Denebol) sa predáva v lekárňach vo forme roztoku na injekciu (2 ml ampuliek obsahuje 25 mg účinnej látky) a v tabletách. Stupeň negatívnych účinkov tohto NSAID na obličky a gastrointestinálny trakt tohto liečiva je extrémne nízky. Štandardná terapeutická dávka je 12,5 až 25 mg. Frekvencia prijímania (alebo i / m) - 1 denne. Pri intenzívnej bolesti kĺbov na začiatku kurzu je pacientovi predpísaný 50 mg Rofecoxibu..
celecoxib
Tento selektívny inhibítor COX-2 sa vyrába vo forme kapsúl obsahujúcich 100 alebo 200 mg účinnej látky. Analogy celekoxibu sú Flogocib, Revmoxib, Celebrex a Zitzel. NSAID zriedkavo vyvolávajú rozvoj alebo exacerbáciu gastroenterologických patológií, ak sa prísne dodržiava predpísaný liečebný režim. Odporúčaná denná dávka je 100-200 mg (súčasne alebo v dvoch dávkach) a maximálne 400 mg..
Neužívajte NSAID súčasne s tabletkami a injekciami, aby ste predišli predávkovaniu. Ale je celkom povolené a dokonca odporúčané paralelne s dávkovacími formami pre systémovú liečbu používať gély a masti.!
Vladimír Plisov, lekár