Liečba alergie. Tretí generácie prehľad antihistaminikov

Pružina. Príroda sa prebudí ... Primroses kvitnú ... Birch, olše, topoľ, lieska produkujú koketné náušnice; Včely, bzučiaky bzučiaci, zber peľov ... Začína sa sezóna pollinózy (z peľu lat. Pollinis) alebo senná nádcha - alergické reakcie na peľ rastlín. Prichádza leto. Trávy kvitnú, tortu pelyň, voňavé levandule ... Potom padá a ambrosia sa stáva "milenkou", ktorej peľ je najnebezpečnejším alergénom. Počas kvitnutia buriny trpí až 20% obyvateľstva slzami, kašľom, alergickou rinitídou. A tu je dlho očakávaná zima pre alergikov. Ale tu mnohí čakajú na studenú alergiu. Jar je opäť ... Celoročne.

A mimosezónna alergia na zvieracie vlasy, kozmetiku, prach z domu a tak ďalej. Plus drogy alergie, jedlo. Okrem toho sa v posledných rokoch diagnostikuje "alergia" častejšie a prejavy ochorenia sú výraznejšie.

Zmierňuje stav pacientov s liekmi, zmierňuje symptómy alergických reakcií a predovšetkým antihistaminiká (AGP). Histamín, ktorý stimuluje receptory H1, sa môže nazvať hlavným vinníkom tejto choroby. Podieľa sa na mechanizme výskytu hlavných prejavov alergie. Preto sú antihistaminiká vždy predpísané ako antialergické lieky.. 

Antihistaminiká - histamínový receptor H1 blokátory: vlastnosti, mechanizmus účinku

Mediátor (biologicky aktívny mediátor) histamín má vplyv na:

  • Koža spôsobuje svrbenie, spláchnutie.
  • Respiračný systém, spôsobujúci opuch, bronchospazmus.
  • Kardiovaskulárny systém, ktorý spôsobuje zvýšenie vaskulárnej permeability, srdcovej arytmie, hypotenzie.
  • Gastrointestinálna, stimulujúca sekrécia žalúdka.

Antihistamíny zastavujú symptómy spôsobené endogénnym uvoľňovaním histamínu. Zabraňujú vzniku hyperaktivity, ale neovplyvňujú ani senzibilizujúci účinok (precitlivenosť) alergénov, ani sliznicovú infiltráciu eozinofilmi (typ leukocytov: ich obsah v krvi sa zvyšuje s alergiami).

antihistaminiká:

  • významne znižuje zvýšenie kapilárnej priepustnosti spôsobenej histamínom;
  • oslabuje kŕče hladkých svalov;
  • zabrániť tvorbe tkanivového edému;
  • znížiť toxicitu histamínu;
  • znížiť hypotenzívny účinok histamínu;
  • zmierniť alergie.

Treba mať na pamäti, že mediátory zúčastňujúce sa na patogenéze (mechanizmus výskytu) alergických reakcií zahŕňajú nielen histamín. Okrem svojho "vinného" v zápalových a alergických procesoch acetylcholín, serotonín a ďalšie látky. Preto lieky s iba antihistamínovou aktivitou potláčajú iba akútne prejavy alergií. Systematické liečenie si vyžaduje komplexnú terapiu zameranú na desenzibilizáciu..

Generácie antihistaminík

Odporúčame vám čítať: Alergia: príčiny, typy, symptómy, prvá pomoc a liečba

Podľa modernej klasifikácie existujú tri skupiny (generácie) antihistaminík:
H1 blokátory histamínu prvej generácie (tavegil, difenhydramín, suprastin) - prenikajú cez špeciálny filter - krvno-mozgová bariéra (BBB) ​​pôsobia na centrálny nervový systém a majú sedatívny účinok;
H1 blokátory histamínu II (fenkarol, loratadín, ebastín) - nespôsobujú sedáciu (v terapeutických dávkach);
H1 blokátory histamínu generácie III (telfast, Erius, zyrtec) sú farmakologicky aktívne metabolity. Nesmie prechádzať cez BBB, na centrálny nervový systém konať minimálne, takže nespôsobuje sedáciu.

Charakteristiky najpopulárnejších antihistaminík sú uvedené v tabuľke:

 

loratadín

Claritine

cetirizín

ZYRTEC

ebastin

KESTINE

porovnávacie
účinnosť

účinnosť

+++

+++

+++

trvanie
akcie

24 hodín

24 hodín

48 hodín.

čas
nástup účinku

0,5 hodiny

1 hodina

1 hodina

kmitočet
dávkovanie

1 r / d

1 r / d

1 r / d

nežiaduce
javy

predĺženie
Interval QT

žiadny

žiadny

žiadny

upokojujúce
účinok

žiadny

ZRIEDKA

žiadny

posilnenie
alkohol

žiadny

ÁNO

žiadny

Vedľajšie účinky
keď sa používa spolu s ketokonazolom a
erytromycín

žiadny

žiadny

ÁNO

zvýšiť
závažia

žiadny

žiadny

žiadny

prihláška
v špecifických populáciách pacientov

príležitosť
použitie u detí

> 2 roky

> 2 roky

> 12 rokov

prihláška
u tehotných žien

je možné

nie
odporúča

kontraindikované

prihláška
počas laktácie

kontraindikované

kontraindikované

kontraindikované

potrebovať
zníženie dávky u starších pacientov

žiadny

žiadny

žiadny

potrebovať
zníženie dávky pri zlyhaní obličiek

žiadny

ÁNO

ÁNO

potrebovať
zníženie dávky pri dysfunkcii pečene

žiadny

žiadny

kontraindikované

nákladov
liečba

Náklady na
1 deň liečby, cu.

0,57

0.70

0,57

Náklady na
mesačnej liečby.

17.1

21

17.1

 

astemizol

Hismanal

terfenadín

TREXYL

fexofenadínu

TELFAST

porovnávacie
účinnosť

účinnosť

+++

+++

+++

trvanie
akcie

24 hodín

18 - 24
hodiny

24 hodín

čas
nástup účinku

1 hodina

1 hodina

1 hodina

kmitočet
dávkovanie

1 r / d

1-2 r / d

1 r / d

porovnávacie
účinnosť

predĺženie
Interval QT

ÁNO

ÁNO

žiadny

upokojujúce
účinok

žiadny

žiadny

žiadny

posilnenie
alkohol

žiadny

žiadny

žiadny

Vedľajšie účinky
keď sa používa spolu s ketokonazolom a
erytromycín

ÁNO

ÁNO

žiadny

zvýšiť
závažia

ÁNO

žiadny

žiadny

prihláška
v špecifických populáciách pacientov

príležitosť
použitie u detí

> 1
rok

> 3 roky

> 12 rokov

prihláška
u tehotných žien

je možné

kontraindikované

je možné

prihláška
počas laktácie

kontraindikované

kontraindikované

kontraindikované

potrebovať
zníženie dávky u starších pacientov

žiadny

žiadny

žiadny

potrebovať
zníženie dávky pri zlyhaní obličiek

žiadny

žiadny

ÁNO

potrebovať
zníženie dávky pri dysfunkcii pečene

kontraindikované

kontraindikované

žiadny

nákladov
liečba

Náklady na
1 deň liečby, cu.

0.37

-

0,54

Náklady na
mesačnej liečby.

11.1

-

16.2

Výhody antihistaminikárnych liekov 3 generácie

Táto skupina obsahuje farmakologicky aktívne metabolity niektorých liekov predchádzajúcich generácií:

  • fexofenadín (telfast, fexofast) - aktívny metabolit terfenadínu;
  • levocetirizín (xyzal) je derivát cetirizínu;
  • desloratadín (erius, desal) - aktívny metabolit loratadínu.

Pre poslednú generáciu liekov charakterizovaných významnou selektivitou (selektivitou) pôsobia výhradne na periférnych H1-receptoroch. Preto výhody:

  1. Účinnosť: rýchla absorpcia a vysoká biologická dostupnosť určujú rýchlosť alergických reakcií.
  2. Praktickosť: neovplyvňujú výkon; nedostatok sedácie plus kardiotoxicita eliminuje potrebu upraviť dávku u starších pacientov.
  3. Bezpečnosť: nie je návyková - umožňuje vám priradiť dlhé kurzy terapie. Ich interakcia s súčasne užívanými liekmi prakticky chýba; absorpcia nezávisí od príjmu potravy; účinná látka sa vylučuje "tak, ako je" (nezmenená), t.j. cieľové orgány (obličky, pečeň) nie sú ovplyvnené.

Predpísať lieky na sezónnu a chronickú rinitídu, konjunktivitídu, dermatitídu, bronchospazmus alergickej povahy..

Antihistaminiká tretej generácie: názvy a dávky

Venujte pozornosť: dávkovanie určené pre dospelých.

Feksadin, Telfast, Feksofast užívajú 120-180 mg x 1 denne. Indikácie: príznaky sennej nádchy (kýchanie, svrbenie, rinitída), idiopatická žihľavka (sčervenanie, svrbenie kože).

Levocetirizin-teva, xizal užíva 5 mg x 1 denne. Indikácie: chronická alergická rinitída, idiopatická žihľavka.

Desloratadine-Teva, Erius, užívajte 5 mg x 1 denne. Indikácie: sezónna pollinóza, chronická idiopatická žihľavka.

Tretia generácia antihistaminík: vedľajšie účinky

S relatívnou bezpečnosťou môžu blokátory histamínového receptora tretej generácie H1 spôsobiť: agitovanosť, kŕče, dyspepsiu, bolesť brucha, myalgiu, suchosť v ústach, nespavosť, bolesť hlavy, astenický syndróm, nevoľnosť, ospalosť, dyspnoe, tachykardia, , parónia (neobvyklé sny).

Antihistaminiká pre deti

Ksizal kvapky predpísané deťom: viac ako 6 rokov v dennej dávke 5 mg (= 20 kvapiek); od 2 do 6 rokov v dennej dávke 2,5 mg (= 10 kvapiek), zvyčajne 1,25 mg (= 5 kvapiek) x 2 krát denne.
Levocetirizin-teva - dávka pre deti staršie ako 6 rokov: 5 mg x 1 denne.

Erius sirup je povolený pre deti vo veku 1 až 6 rokov: 1,25 mg (= 2,5 ml sirupu) x 1 denne; od 6 do 11 rokov: 2,5 mg (= 5 ml sirupu) x 1 denne;
dospievajúci od 12 rokov: 5 mg (= 10 ml sirupu) x 1 denne.

Erius je schopný inhibovať vývoj prvej fázy alergickej reakcie a zápalu. V prípade chronickej žihľavky nastane opačný vývoj ochorenia. Terapeutická účinnosť lieku Erius pri liečbe chronickej žihľavky je potvrdená v placebom kontrolovanej (slepé) multicentrickej štúdii. Preto sa Erius odporúča používať u detí od jedného roka.

Je dôležité: Neuskutočnila sa štúdia účinnosti eryu vo forme pastiliek v detskej skupine. Farmakokinetické údaje zistené v štúdii stanovenia dávok lieku za účasti pediatrických pacientov však naznačujú možnosť použitia 2,5 mg pastiliek vo vekovej skupine 6 - 11 rokov.

Fexofenadín 10 mg je určený pre dospievajúcich od 12 rokov.

Lekár rozpráva o liekoch spôsobených alergiami a ich používaní v pediatrii:

Predpísané antihistaminiká počas tehotenstva

Počas tehotenstva nie sú predpísané antihistaminiká tretej generácie. Vo výnimočných prípadoch sa môže použiť Telfast alebo Fexfast..

Je dôležité: Informácie o užívaní liekov skupiny fexofenadínu (telfast) tehotnými ženami nestačia. Keďže štúdie uskutočnené na pokusných zvieratách neodhalili žiadne príznaky nežiaducich účinkov telfastu na všeobecný priebeh tehotenstva a prenatálneho vývoja, liek sa považuje za podmienene bezpečný pre tehotné ženy..

Antihistaminiká: od Dimedrol po Erius

Prvá generácia antihistaminikových liekov, mnohí trpiaci alergiou sú povinní zlepšiť blahobyt. "Bočná" ospalosť bola vnímaná ako daná, ale to nevyteká z nosa a oči nemajú svrbenie. Áno, kvalita života utrpela, ale čo robiť je choroba. Najnovšia generácia antihistaminík umožnila veľkému počtu alergikov nielen zbaviť sa príznakov alergie, ale tiež žiť normálny život: jazdiť na auto, športovať, bez toho, aby riskovali "zaspávanie na cestách".

4. generácia antihistaminík: mýty a realita 

Často sa v reklame na liečbu alergií vyskytuje termín "antihistaminikum novej generácie", "antihistaminikum štvrtej generácie". Navyše táto neexistujúca skupina je často považovaná za nielen antialergické lieky poslednej generácie, ale aj lieky pod novými ochrannými známkami patriacimi k druhej generácii. To nie je nič viac ako marketingový trik. V oficiálnej klasifikácii sú uvedené iba dve skupiny antihistaminík: prvá a druhá. Treťou skupinou sú farmakologicky aktívne metabolity, po ktorých nasleduje pojem "H1 blokátory histamínu tretej generácie".

Klinický farmakológ, doktor najvyššej kategórie Marina S. Nazarová