Účinnosť prípravkov botulotoxínu prečo je dôležitý stupeň čistenia látok

Vedecké a klinické štúdie účinnosti rôznych prípravkov na báze botulotoxínu ukázali, že ich účinnosť je dosť porovnateľná. Komplexné proteíny obsiahnuté vo väčšine z nich sa však môžu stať dôvodom na neefektívnosť postupov alebo potrebu injekcie prípravku botulínového toxínu častejšie, než sa predpokladalo.

Rozdiely vo výsledkoch získaných z postupu sú spôsobené rôznymi stupňami čistenia a lekári by mali poznať rozdiel medzi prípravkami botulotoxínu, aby sa zabezpečilo ich bezpečné a účinné použitie. Prečítajte si viac o vysokej čistote Merz Xeomin® a ako minimalizovať riziko jeho návyku, pozri .

Vlastnosti prípravkov botulotoxínu a ich účel

Injekcie botulínového neurotoxínu sú cenným liečením mnohých indikácií. V istej dobe urobili revolúciu v oblasti estetickej medicíny a dnes sú injekcie s botulínovým toxínom popredným kozmetickým postupom na celom svete..

Botulotoxín sa vyrába fermentáciou baktérií Clostridium botulinum. Po prvýkrát jej terapeutické použitie bolo schválené americkým Úradom na kontrolu liečiv pre liečbu blefarospazmu, hemifaciálneho spazmu a strabizmu v roku 1989. Odvtedy sa počet komerčných botulotoxínov a ich použitie zvýšil tak pre klinické, ako aj estetické indikácie a produkty botulotoxínu sú teraz (s potvrdenými indikáciami v závislosti od krajiny a produktu) použité na vyriešenie nasledujúcich problémov:

  • estetická korekcia tváre,
  • symptomatická úľava blefarospazmu,
  • liečba závažného hyperhidrózy,
  • prevencia bolesti hlavy u dospelých s chronickou migrénou,
  • liečba inkontinencie moču,
  • liečba roztrúsenou sklerózou.

Neurotoxínové prípravky typu A sú najpoužívanejšie na celom svete a sú schválené americkým FDA pre estetické použitie. V súčasnosti sú na trhu západnej pologule tri hlavné prípravky botulínového neurotoxínu typu A (BoNT / A):

  • onabotulinumtoxín A (ABO, Dysport® / Azzalure®, Ipsen, Paríž, Francúzsko), abobotulinumtoxín A (ONA, Botox / Vistabel®, Allergan Inc., Irvine,,
  • incobotulinumtoxín A (INCO, Xeomin / Bocouture®, Merz Pharmaceuticals GmbH, Frankfurt, Nemecko).

Nedávno zverejnené štatistiky od Medzinárodnej spoločnosti estetickej a plastickej chirurgie ukazujú, že injekcie BoNT / A sú v súčasnosti najpopulárnejšie zo všetkých kozmetických postupov na celom svete a lekári rôznych špecialít integrujú injekciu botulotoxínu do svojej praxe..

Špecifickosť zloženia rôznych prípravkov botulotoxínu

Aktívnym proteínom vo všetkých komerčne dostupných prípravkoch botulotoxínu je neurotoxín, ktorého aminokyselinová sekvencia je identická pre všetky prípravky známe na trhu. V závislosti od cieľového tkaniva môže BoNT / A blokovať cholinergickú neuromuskulárnu inerváciu pruhovaných a hladkých svalov alebo cholinergnú autonómnu inerváciu exokrinných žliaz - a tento mechanizmus účinku je identický pre všetky prípravky botulotoxínu.

Príprava botulotoxínu INCO (Xeomin) sa odlišuje od iných podobných liekov (ONA a ABO) tým, že neobsahuje komplexy proteínov a pozostáva len zo 150 kDa neurotoxínu zodpovedného za terapeutický účinok..

Štúdie špecifickej aktivity neurotoxínu ukázali, že INCO (Xeomin), produkovaný spoločnosťou Merz, má najvyššiu špecifickú biologickú aktivitu v porovnaní s ONA a ABO. Xeomin neobsahuje iné klostridiálne proteíny, čo minimalizuje riziko tvorby protilátok, a preto sa zvykne na liek.

Prečo je stabilita kompozície pre prípravky botulotoxínu dôležitá?

Podľa príslušných štítkov produktov má ABO trvanlivosť 2 roky pri 2-8 ° C, ONA sa môže skladovať 2 alebo 3 roky pri 2-8 ° C (v závislosti od počtu jednotiek) alebo v mrazničke. Čas použiteľnosti lieku Xeomin (INCO) je 3 alebo 4 roky pri izbovej teplote. Po rekonštitúcii sú ONA a INCO stabilné 24 hodín pri 2-8 ° C a ABO je stabilné 4 hodiny pri 2-8 ° C. Dlhá životnosť a menej prísne teplotné limity prijateľné pre Xeomin naznačujú, že nevyžaduje komplexovanie proteínov na stabilitu..

Spomedzi troch hlavných produktov botulotoxínu je Xeomin jediným liekom stabilným v lyofilizovanej forme počas 4 rokov pri izbovej teplote, zatiaľ čo produkty ONA a ABO musia byť skladované v chladničke

V štúdii tolerancie na stres bol Xeomin udržiavaný pri teplotách až do 60 ° C počas 1 mesiaca bez straty účinnosti..

Imunogenicita je dôležitým faktorom úspešnej liečby botulotoxínom

Imunogenicita je schopnosť proteínového produktu spôsobiť tvorbu protilátok. Rovnako ako u akéhokoľvek terapeutického proteínu, botulotoxín sa považuje za cudziu látku, a preto je schopný indukovať imunitnú odpoveď tela, najmä ak sa opakuje. To môže viesť k vývoju neutralizačných protilátok, a preto výsledok postupu je neúspešný..

Predklinické údaje ukázali, že INCO (Xeomin) na rozdiel od ONA a ABO nevedie po opakovaných injekciách k tvorbe neutralizačných protilátok. Vedci vyšetrili imunologickú reaktivitu botulotoxínov v purifikovaných a komplexných formách a preukázali, že akýkoľvek prípravok botulínového toxínu s komplexnými proteínmi spôsobuje silnejšiu imunitnú odpoveď ako purifikovaný neurotoxín 150 kDa.

Komplexné proteíny môžu indukovať zápalovú odpoveď, zatiaľ čo čistý BoNT / A sa viaže na lymfoblasty a fibroblasty. Okrem toho čistá BoNT / A počas prebiehajúcich štúdií neovplyvnila uvoľňovanie zápalových cytokínov, zatiaľ čo kombinácia BoNT / A a komplexotvorných proteínov zvýšila uvoľňovanie niekoľkých zápalových cytokínov.

Preto je hlavný rozdiel medzi troma produktmi BoNT / A spojený s prítomnosťou alebo neprítomnosťou komplexných proteínov. Xeomin pozostáva len z čistého neurotoxínu a neobsahuje iné klostridiálne proteíny. Jeho mimozemské bielkovinové zaťaženie na jednotku toxínu je nižšie ako zaťaženie OH a ABO. Komplexné proteíny nie sú potrebné pre účinnosť prípravkov na injekciu BoNT / A a nie sú potrebné na stabilitu..

Prítomnosť neaktívnych molekúl v klinickej príprave botulotoxínu prispeje k celkovému zaťaženiu proteínu liekom bez zvýšenia jeho klinickej účinnosti. Nové vedecké dôkazy naznačujú, že komplexy proteínov môžu vyvolať imunitnú odpoveď. Použitie vysoko čistej drogy Xeomin minimalizuje riziko imunitnej odpovede a významne zvyšuje účinnosť botulotoxicity.