Paracetamol je rozšírené antipyretické a analgetické liečivo patriace do anilidovej skupiny. V mnohých krajinách sa vyrába pod názvom Acetaminophen. Nástroj nevyvoláva vedľajšie účinky typické pre väčšinu NSAID, ale pri podávaní nadmerne veľkých dávok môže nepriaznivo ovplyvniť funkciu pečene, obličiek a obehového systému.
Je dôležité: riziko vedľajších účinkov (hepato- a nefrotoxické) sa mnohonásobne zvyšuje s paralelným príjmom paracetamolu a kvapalín obsahujúcich etanol (vrátane farmaceutických tinktúr). V tejto súvislosti sa v čase liečby odporúča, aby sa zdržal alkoholu.
Nepochybnou výhodou paracetamolu voči kyseline acetylsalicylovej (Aspirín) je nízke riziko exacerbácie chronickej gastritídy a rozvoj žalúdočných a dvanástnikových vredov.
Táto centrálna nenarkotická analgetika sa považuje za jednu z najefektívnejších a najbezpečnejších. Je zaradený do zoznamu "Základných a základných liekov", ktorý prijala vláda Ruskej federácie.
Účinná zložka a forma uvoľňovania
Účinnou zložkou je para-acetaminofenol (N- (4-hydroxyfenyl) acetamid). Chemický vzorec - C8H9NO2. Paracetamol bol syntetizovaný v roku 1877 a klinické štúdie prešli desať rokov neskôr. Predaj drogy sa začal v roku 1953 pod obchodným názvom Tylenol (USA). V roku 1956 sa objavil Panadol, založený na rovnakej chemickej látke. V súčasnosti sa vyrába obrovské množstvo liekov obsahujúcich paracetamol, ktoré navyše obsahujú zložky, ako je kofeín, kyselina acetylsalicylová, kodeín, analgin atď..
Domáce farmaceutické spoločnosti Paracetamol sa vyrába v bežných tabletách (200, 325 a 500 mg každá), potiahnuté tablety (Panadol Extra 325 a 500 mg), kapsuly (325 a 500 mg) a tiež vo forme rektálnych čapíkov (50 kusov). , 100, 125, 250 a 500 mg).
Farmaceutické reťazce predávajú 500 mg rozpustných tabliet - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs a Paracetamol-Hemofarm.
Populárne liečivá obsahujúce panadol zahŕňajú prášky na prípravu Ferwex a Theraflu..
K dispozícii je aj injekčná forma - roztok Perfalgan (10 mg / ml). Pre deti si môžete zakúpiť Detrusové sirupy Panadol Beby a Efferalgan, rovnako ako perorálne suspenzie Paracetamol pre deti, Calpol a Daleron.
Výhody paracetamolu
Para-acetaminofenol pôsobí na centrum termoregulácie umiestnenej v hypotalame, vďaka čomu má antipyretický účinok čo najbližšie k procesu prirodzeného poklesu telesnej teploty. Nepochybnou výhodou paracetamolu nad NSAID je selektivita expozície, ktorá umožňuje jeho použitie na liečbu detí. Navyše produkty metabolizmu liekov veľmi rýchlo opúšťajú telo prirodzeným spôsobom, čo vylučuje kumuláciu (akumuláciu) v orgánoch a tkanivách.
Paracetamol: indikácie na použitie
Paracetamol je liek určený na zmiernenie príznakov. Neovplyvňuje dynamiku patologického procesu. Najčastejšími indikáciami na začatie užívania tohto lieku (drogy) sú horúčka (hypertermia) na pozadí nachladnutí a vírusových ochorení, ako aj bolesť (bolesť) v kostiach a svaloch s chrípkou a ďalšími ARVI.
Choroby a stavy, pri ktorých sa odporúča acetaminofén:
- bolesť hlavy (vrátane migrény);
- artralgia (bolesť v kĺboch);
- myalgia (bolesť svalov);
- neuralgia;
- horúčka s nešpecifikovaným pôvodom;
- ischias;
- artritída;
- zubov;
- algomenorea (bolestivé obdobia).
Dávkovanie a podávanie Paracetamol
Acetaminofén má terapeutický účinok pri užívaní dávok 10-15 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.
Orálne formy paracetamolu (tablety alebo sirup) sa odporúčajú užívať 1-2 hodiny po jedle, pitie veľa tekutín (najlepšie čistej vody). Zaberanie plného žalúdka spomaľuje absorpciu a tým aj vývoj očakávaného terapeutického účinku..
Paracetamol vo forme čapíkov sa zavedie rektálne (1 sviečka).
Odporúčaná jednotlivá dávka pre dospelých pacientov a adolescentov starších ako 12 rokov (alebo s hmotnosťou 40 kg alebo viac) je 1 g (každé 2 tablety s 0,5 g) a denná dávka je 4 g.
Pre deti do 12 rokov sa dávka stanovuje individuálne v dávke 10-15 mg na 1 kg hmotnosti (60 mg / kg denne). Množstvo - až 4 krát za deň; medzi recepciami je vhodné udržiavať približne rovnaké časové intervaly.
Pre deti od 3 mesiacov. do 1 roka sa dávka pohybuje od 24 do 120 mg (až 4 krát denne) a deti vo veku od 1 do 6 rokov dostanú 120 až 240 mg na dávku.
Je nežiaduce podávať paracetamol viac ako 5 dní po sebe. Ak horúčka trvá dlhšie ako 3 dni a bolesť pretrváva dlhšie ako 5 dní, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.. Zvyčajne sa v takýchto prípadoch odporúča nahradiť liek iným analgetikom a antipyretikom. Aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov, odporúča sa obmedziť minimálne účinné dávky a prísne dodržiavať režim.
Farmakologický účinok
Účinná látka je schopná blokovať enzým cyklooxygenázu (TSOG1 a TSOG2), čím sa znižuje úroveň produkcie mediátorov bolesti - prostaglandínov. Liek má priamy účinok na centrá termoregulácie a bolesti v mozgu. Existuje dôvod domnievať sa, že výrazné antipyretické a analgetické účinky sú okrem iného spôsobené selektívnou blokádou COX 3 - enzýmu, ktorý urýchľuje syntézu prostaglandínov a podieľa sa na tvorbe horúčky a bolesti.
Toto liečivo má relatívne mierne protizápalové vlastnosti, pretože je neutralizované peroxidázami periférnych tkanív. Paracetamol nemá nepriaznivý vplyv na metabolizmus vody a elektrolytov.
farmakodynamika
Po požití sa paracetamol rýchlo vstrebáva v zažívacom trakte. Čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie v sére sa môže pohybovať od 30 minút. až 2 hodiny. Asi 15% účinnej látky sa konjuguje s plazmatickými proteínmi. Liečivo voľne prechádza hematoencefalickou bariérou. Väčšina látky prechádza biotransformáciou v pečeni. Polčas je od 1 do 4 hodín (u starších pacientov je o niečo dlhší). Metabolity (sulfáty a glukuronidy) a para-acetaminofenol v nezmenenej forme (približne 3%) sa vylučujú močom.
Paracetamol: kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú:
- individuálna precitlivenosť (precitlivenosť) na účinnú látku;
- "aspirínová triáda" (kombinácia neznášanlivosti NSAID, bronchiálnej astmy a recidivujúcej nosovej polypózy a paranazálnych dutín);
- zápalové ochorenia, erózia a vredy tráviaceho traktu;
- gastrointestinálne krvácanie;
- ťažké poškodenie funkcie obličiek;
- diagnostikovaná hyperkalémia;
- po operácii bypassu koronárnej artérie.
Je dôležité: Lieky obsahujúce paracetamol sú kontraindikované u novorodencov prvého mesiaca života.
Osobitnú starostlivosť pri užívaní tohto lieku treba pozorovať pri nasledujúcich ochoreniach a patologických stavoch:
- chronický alkoholizmus a alkoholické poškodenie pečene;
- ischemická choroba srdca a chronické srdcové zlyhanie;
- cerebrálne vaskulárne ochorenie;
- periférne arteriálne lézie;
- zlyhanie obličiek a pečene.
Upozorňujeme: diabetes sa neodporúča užívať paracetamol vo forme sirupu.
Nežiaduce účinky paracetamolu
Prijatie paracetamolu ženou v priebehu tehotenstva opakovane zvyšuje riziko vzniku abnormality, ako sú nedobrežné semenníky u novorodencov (kryptorchizmus často vyžaduje chirurgický zákrok). Podľa niektorých vedcov droga zvyšuje pravdepodobnosť výskytu dieťaťa bronchiálnej astmy (spolu s aspirínom).
Tiež sa verí, že užívanie paracetamolu môže mierne znížiť emocionálnu odpoveď pacienta..
Nadmerný príjem tohto lieku, dokonca aj v terapeutických dávkach, môže spôsobiť vývoj analgetickej nefropatie, čo vedie k závažnému zlyhaniu obličiek.
Čo je nebezpečné predávkovanie paracetamolom?
Prakticky akýkoľvek farmakologický liek v určitej dávke môže byť smrteľný. Toxicita paracetamolu je relatívne malá, ale keď sa užíva v dávke vyššej ako 10-15 g (pre dospelých) alebo 140 mg / kg (pre dieťa), vzniká vážne poškodenie pečene. Je to spôsobené hepatotoxickým účinkom prechodných metabolických produktov para-acetaminofenolu..
Je dôležité: smrť je možná pri užívaní 40 tabliet denne. Dodržiavanie pokynov vylučuje príjem nebezpečného množstva lieku..
Významný nadbytok odporúčanej dávky je jednou z príčin vážneho krvácania v gastrointestinálnom trakte, čo si vyžaduje naliehavú hospitalizáciu. Ak nie je poskytnutá lekárska starostlivosť včas, smrť nie je vylúčená..
Pri predávkovaní je hemodialýza neúčinná a nútená diuréza môže byť dokonca nebezpečná. V prípade intoxikácie s paracetamolom je použitie glukokortikoidov a antihistaminík neprijateľné, pretože zvyšujú úroveň syntézy metabolických produktov, ktoré majú negatívny vplyv na pečeň.
Interakcia s inými liekmi
Je dôležité dávať pozor pri použití paracetamolu súbežne s antikoagulanciami (warfarín), protidoštičkami (vrátane kyseliny acetylsalicylovej), glukokortikosteroidnými hormónmi (prednizolón) a inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (fluoxetín, sertralín atď.).
Kombinácia s liekmi obsahujúcimi fenobarbital (Valocordin, Corvalol) je neprijateľná.
Paracetamol počas tehotenstva a laktácie
Paracetamol nemajú užívať ženy v treťom trimestri gravidity. V prvom a druhom trimestri sa má liek užívať tak, ako to predpisuje lekár. v tomto prípade pomer prínosov k matke a možné riziko pre plod.
Menej ako 1% účinnej látky preniká do materského mlieka, takže obdobie laktácie nie je kontraindikáciou pre užívanie lieku..
Ďalšie informácie
Ak je na pozadí ochorenia u pacienta výrazne znížená chuť do jedla, odporúča sa znížiť dávkovanie orálnych foriem na polovicu, aby sa zabránilo riziku dráždenia slizníc orgánov tráviaceho traktu..
Zloženie niektorých liekov para-acetaminofenolu je zahrnuté v kombinácii s kofeínom. Je dokázané, že kofeín zvyšuje účinok paracetamolu zvýšením jeho biologickej dostupnosti. Táto kombinácia pomáha veľa pri zatváraní bolesti hlavy na pozadí nízkeho krvného tlaku..
Zvýšenie účinku para-acetaminofenolu sa dosiahne paralelným príjmom kyseliny askorbovej do tela. Vitamín C spomaľuje vylučovanie účinnej látky z tela.
Vladimír Plisov, lekár