Zoznam ústnych hypoglykemických liekov, princíp ich účinku

Liečba cukrovky typu 1 a typu 2 má významné rozdiely. Pri diabetu typu 2 sa zachová funkcia syntetizácie inzulínu, ale produkuje sa v zníženom množstve. Zároveň sa tkanivové bunky stanú menej náchylné na hormón. Tieto porušenia je možné opraviť úspešne s perorálnymi hypoglykemickými látkami..

Typy perorálnych hypoglykemických liekov

Hypoglykemické lieky sa vyrábajú veľa, líšia sa ich pôvodom a chemickým zložením. Existujú také skupiny perorálnych hypoglykemických látok:

  • deriváty sulfonylmočoviny;
  • glinidy;
  • biguanidy;
  • tiazolidíndiónmi;
  • inhibítory a-glukozidázy;
  • inkretíny.

Navyše sa nedávno syntetizovala nová skupina liekov znižujúcich hladinu glukózy - ide o deriváty inhibítorov kotransporterov sodíka glukózy typu 2 (SGLT2).

Biguanidové deriváty

V súčasnosti sa používa iba jeden z biguanidov. metformín. V skutočnosti tento liek neovplyvňuje syntézu inzulínu, a preto bude absolútne neúčinné, ak inzulín nie je syntetizovaný vôbec. Jeho medicinálny účinok sa dosahuje zvýšením využitia glukózy, zlepšením jeho transportu cez bunkové membrány a tiež znížením glukózy v krvi.

Okrem toho má liek anorektický účinok, pretože sa môže používať pri liečení obezity pod dohľadom lekára. Mimochodom, niektoré "zázračné tabletky" na chudnutie obsahujú túto látku, zatiaľ čo bezohľadný výrobca ju nemusí uviesť v kompozícii. Používanie takýchto liekov môže byť naozaj nebezpečné pre zdravie. Metformín je antidiabetikum, ktoré predpisuje lekár, berúc do úvahy indikácie a kontraindikácie..

Kontraindikácie pri užívaní biguanidov:

  • Diabetes typu 1;
  • ketoacidosis;
  • Zlyhanie obličiek;
  • Zlyhanie srdca;
  • Zhoršená funkcia pečene;
  • Poruchy dýchania v dôsledku ochorenia pľúc;
  • Pokročilý vek.

Ak žena, ktorá užíva metformín, otehotnie, má prestať používať tento liek. Použitie metformínu bude možné až po ukončení dojčenia..

Deriváty sulfonylmočoviny

Veľmi často sa pri liečbe diabetu typu 2 uchýli k použitiu derivátov sulfonylmočoviny. Existujú tri generácie liekov sulfonylmočoviny:

  • Prvá generácia: tolbutamid, tolazamid, chlórpropamid.
  • Druhá generácia: glibenklamid, glizoxepid, glykvidón, glipizid.
  • Tretia generácia: glimepirid.

Prípravy prvej generácie skutočne stratili význam a preto sa prakticky nepoužívajú. Prípravky druhej a tretej generácie sú niekoľko desaťkrát aktívnejšie ako prípravky prvej generácie. Okrem toho je pravdepodobnosť vedľajších účinkov pri používaní moderných liekov na báze sulfonylmočoviny oveľa nižšia. Prvá droga druhej generácie bola glibenclamid, ktorý sa úspešne používa teraz.

Sulfonylmočovinové lieky majú rôzne stupne závažnosti účinku a trvania účinku. Medzi nimi má glibenklamid najvýraznejší hypoglykemický účinok. Možno je to najpopulárnejší zástupca liekov sulfonylmočoviny. Druhá najbežnejšia je gliklazid. Tento liek má nielen hypoglykemický účinok, ale má aj pozitívny vplyv na reologické vlastnosti krvi, ako aj na mikrocirkuláciu..

Deriváty sulfonylmočoviny stimulujú sekréciu inzulínu a uvoľňovanie z beta buniek, ako aj obnovujú citlivosť týchto buniek na glykémiu..

Vlastnosti použitia:

  • Neúčinná pri významnej strate beta buniek pankreasu u pacienta;
  • U niektorých pacientov nemá z neznámych dôvodov antidiabetický účinok;
  • Účinná iba pri diéte;
  • Musí sa užívať pol hodinu pred jedlom.

Hlavnými kontraindikáciami pri používaní liekov sulfonylmočoviny sú diabetes mellitus 1. typu, stav ketoacidózy, gravidita a laktácia, závažná chirurgia.

Inhibítory alfa-glukozidázy

Táto skupina je zastúpená drogami acarbose a miglitol. Znižujú absorpciu väčšiny sacharidov (maltózy, sacharózy, škrobu) v čreve. Výsledkom je varovanie pred vznikom hyperglykémie. Použitie inhibítorov alfa-glukozidázy môže spôsobiť všetky druhy dyspeptických javov (plynatosť, hnačka) v dôsledku porušenia procesov trávenia, ako aj absorpcie sacharidov. Aby sa zabránilo nežiaducim účinkom na tráviaci trakt, liečba začína malými dávkami a postupne sa zvyšuje. Tabletka sa musí užívať s jedlom. Okrem toho je dôležité dodržiavať diétu a obmedziť spotrebu komplexných sacharidov..

V prípade dyspeptických príznakov sa nemôžu uchádzať o použitie enzýmových prípravkov, antacidov, sorbentov. To samozrejme zlepšuje trávenie, eliminuje plynatosť a hnačku, ale súčasne sa účinnosť inhibítora alfa-glukozidázy výrazne zníži..

Akarbóza je jediné perorálne činidlo, ktoré sa môže použiť pri komplexnej liečbe diabetu závislého od inzulínu. Okrem toho podľa moderných štúdií je liečba akarbózou sprevádzaná znížením progresie vaskulárnej aterosklerózy a znížením rizika vzniku srdcových komplikácií pri stanovení aterosklerózy..

Kontraindikácie pri použití inhibítorov alfa-glukozidázy:

  1. Zápalové ochorenie čriev;
  2. Cirhóza pečene;
  3. Črevné vredy;
  4. Črevné strikcie;
  5. Chronické zlyhanie obličiek;
  6. Tehotenstvo a laktácia.

Deriváty tiazolidíndiónu (glitazóny)

Zástupcovia tejto skupiny piluliek pioglitazón (aktos), rosiglitazón (avandia), pyaglar. Účinok tejto skupiny liekov je spôsobený zvýšenou senzitivitou cieľových tkanív pôsobením inzulínu, čím sa zvyšuje využitie glukózy. Glitazóny neovplyvňujú syntézu inzulínu beta bunkami. Hypoglykemický účinok tiazolidíndiónov sa začína objavovať po mesiaci a na dosiahnutie plného účinku môže trvať až tri mesiace..

Podľa údajov z výskumu zlepšujú glitazóny lipidový metabolizmus, ako aj znižujú úroveň určitých faktorov, ktoré zohrávajú úlohu pri aterosklerotických vaskulárnych léziách. Štúdie veľkého rozsahu sa aktívne vykonávajú, aby sa určilo, či sa glitazóny môžu použiť ako prostriedok na prevenciu cukrovky typu 2 a na zníženie výskytu kardiovaskulárnych komplikácií..

Avšak deriváty tiazolidíndiónu majú aj vedľajšie účinky: zvýšenie telesnej hmotnosti a určité riziko srdcového zlyhania..

 Tiazolidíndióny sa odporúčajú používať spolu s biguanidmi, sulfonylmočovinami, inzulínom..

Deriváty glinidu

Zástupcovia tejto skupiny sú Repaglinid (Novonorm) a nateglinid (starlix). Jedná sa o lieky s krátkym účinkom, ktoré stimulujú sekréciu inzulínu, čo umožňuje udržať hladiny glukózy pod kontrolou po jedle. Pri ťažkej hyperglykémii na prázdnom žalúdku sú glinidy neúčinné.

Inzulínotropný účinok sa vyvinie pomerne rýchlo pri užívaní glinidy. Napríklad produkcia inzulínu nastane dvadsať minút po užití liekov Novonorm a päť až sedem minút po užití Starlixu..

Vedľajšie účinky zahŕňajú zvýšenie telesnej hmotnosti, ako aj zníženie účinnosti lieku pri dlhodobom používaní..

Kontraindikácie zahŕňajú nasledujúce podmienky:

  1. Diabetes závislý od inzulínu;
  2. Renálne zlyhanie pečene;
  3. Tehotenstvo a laktácia.

inkretíny

Ide o novú triedu hypoglykemických liekov, ktoré zahŕňajú deriváty inhibítorov dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4) a deriváty agonistov glukogón-podobného peptidu-1 (GLP-1). Inkritidy sú tie hormóny, ktoré sa uvoľňujú z čriev pri jedle. Stimulujú sekréciu inzulínu a hlavnú úlohu v tomto procese zohrávajú glukózovo závislé insulinotropné (HIP) a glukogónne podobné peptidy (GLP-1). To sa deje v zdravom tele. A u pacienta s diabetom typu 2 sa sekrécia inkretínov znižuje a sekrécia inzulínu sa znižuje..

Inhibítory dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4) sú v podstate aktivátory GLP-1 a HIP. Pod vplyvom inhibítorov DPP-4 sa zvyšuje trvanie účinku inkretinov. Reprezentantom inhibítorov dipeptidyl peptidázy-4 je sitagliptín, ktorý sa vyrába pod obchodným názvom Januvia.

Janow stimuluje sekréciu inzulínu a tiež potláča sekréciu hormónu glukagónu. To sa deje iba za podmienok hyperglykémie. Pri normálnej koncentrácii glukózy nie sú vyššie uvedené mechanizmy zahrnuté, pomáha predchádzať hypoglykémii, ku ktorej dochádza pri liečbe hypoglykemických liekov iných skupín. K dispozícii vo forme tabletov.

Avšak deriváty agonistov GLP-1 (Victose, Lixumia) sa vyrábajú vo forme roztokov na subkutánne podanie, čo je samozrejme menej výhodné ako pri použití tabliet..

Deriváty inhibítora SGLT2

Deriváty inhibítora sodíka-glukózového kotransporterov typu 2 (SGLT2) sú najnovšie skupiny hypoglykemických liekov. Jej zástupcovia Dapagliflozin a kanagliflozin boli schválené FDA v rokoch 2012 a 2013. Mechanizmus účinku týchto tabliet je založený na inhibícii aktivity SGLT2 (sodná-glukózový kotransporter typu 2).

SGLT2 je hlavný transportný proteín zapojený do reabsorpcie (reabsorpcie) glukózy z obličiek do krvi. Inhibítory lieku SGLT2 znižujú koncentráciu glukózy v krvi znížením renálnej reabsorpcie. To znamená, že lieky stimulujú uvoľňovanie glukózy v moči..

Súčasné účinky pri používaní inhibítorov SGLT2 sú pokles krvného tlaku a telesnej hmotnosti. Medzi vedľajšie účinky lieku sa môže vyvinúť hypoglykémia, infekcie moču.

Dapagliflozín a kanagliflozín sú kontraindikované pri cukrovke závislej od inzulínu, ketoacidóze, zlyhaní obličiek, tehotenstve.

Je dôležité! Rovnaký liek ovplyvňuje ľudí inak. Niekedy nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok na pozadí liečby jediným liekom. V takýchto prípadoch použite kombinovanú liečbu s niekoľkými perorálnymi hypoglykemickými liekmi. Takáto terapeutická schéma umožňuje ovplyvňovať rôzne časti ochorenia, zvyšovať sekréciu inzulínu a tiež znižovať odolnosť tkanivového inzulínu..